❶ 简述脂质体的结构特点,将药物制成脂质体制剂有什么优点
脂质体应该算是现在比较先进的药物载体技术,是有双层磷脂构成的小球,药物可以注入小球的中空部分。因为磷脂层与细胞膜的结构类似,可以与细胞膜融合,而将药物送入细胞核中。采用脂质体技术进行药物开发目前比较热门,如ALZA公司开镇卖敏发了阿霉素脂质体注射液,APHIOS公司开发的紫杉醇脂质体制剂等。脂质体药物普配世遍具有精确的靶向性和较御枝强的缓释作用,使药物效力明显增强,并解决了很多药物伴随毒性以及特殊部位给药难的问题。
❷ 关于制备脂质体的问题
美国Genzyme人工合成磷脂在中国的长期供宽芦应商是西安瑞禧生物科技有限公司粗高,以下资料由西安瑞禧科技提供。
美国Genzyme公司磷脂类产品列表:
DLPA,Na 1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3-phosphate (Sodium Salt) LP-R4-121
DMPA,Na 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphate (Sodium Salt) LP-R4-024
DPPA,Na 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphate (Sodium Salt) LP-R4-025
DSPA,Na 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphate (Sodium Salt) LP-R4-026
DLPG,Na 1,2-Dilauroyl-sn-glycero-3Phospho-rac(1-glycerol)(Sodium Salt)
DMPG,Na 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3Phospho-rac-(1-glycerol)(Sodium Salt)
DMPG,NH4 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3Phospho-rac(1-glycerol)Ammonium Salt)
DPPG,Na 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3Phospho-rac-(1-glycerol)(Sodium Salt)
DSPG,Na 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3[Phospho-rac-(1-glycerol)(Sodium Salt)
DPPS,Na 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoserine (Sodium Salt)
DSPE 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
DPPE 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
DOPE 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
DMPE 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
DPPC 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
DPPC 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine
注:以上磷脂纯度岩巧尺≥99%
公司:西安瑞禧生物科技有限公司
❸ 脂质体浓缩方法
乙醇注入超声法。脂质体浓缩方法是乙醇注入超声法,既提蔽弯高了产品的得率和纯度,又弊绝符合工业化生产对原料、溶剂使用、制作路线、生产过程安全性等诸多方面的要宏卜闷求,脂质体是一种人工膜。
❹ 脂质体是什么东西
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脂质体(Liposomes)是由磷脂胆固醇等为膜材包合而成。磷脂分散在水中时能形成多层微囊,且每层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开,这种微囊就是脂质体。脂质体可分为单室脂质体、多室脂质体,含有表面活性剂的脂质体。按性能脂质体可分为一般质体(包括上述单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等)特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性脂质体等。按电荷性,脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。
脂质体作为药物载体在恶性肿瘤的靶向给药治疗方面极具潜力。为克服脂质体作为载体的靶向分布不理想、稳定性较差的缺点,近年来开发了一些新型脂质体,如温度敏感型、PL敏感型、免疫、聚合膜脂质体。前体脂质体概念的提出和研究,提供了克服脂质体不稳定的较好思路。
脂质体作为目前最先进的,被喻为"生物导弹"的早饥第四代给药系统成为靶向给药系统的新剂型。
脂质体的靶向性
通过改变脂质体的给药方式、给药部位和粒径来调整其靶向,另外,还可在脂质体上连接某种识别分子,通过其与靶细胞的特异性结合来实现专一靶向性。
靶向性是脂质体作为药物载体最突出的优点,脂质体进入体内后,主要被网状内皮系统吞噬,从而使所携昌睁毕带的药物,在肝、脾、肺和骨髓等富含吞噬细胞的组织器官内蓄积。
1.天然靶向性是脂质体静脉给药时的基本特征,这是由于脂质体进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的天然倾向产生的。脂质体不仅是肿瘤化疗药物的理想载体,也是免疫激活剂的理想载体。
2. 隔室靶向性 是指脂质体通过不同的给药方式进入体内后,可以对不同部位具有靶向性,可以通过各种给药方式进入体内不同的隔室位置产生靶向性。在组织间或腹膜内给予脂质体时,由于隔室的特点,可增加对淋巴结的靶向性。
3. 物理靶向性 这种靶向性是在脂质体的设计中,应用某种物理因素的改变,例如用药局部的pH、病变部位的温度等的改变而明显改变脂质体膜的通透性,引起脂质体选择耐芹性地在该部位释放药物。弱离子性药物的脂质体,在进入体内后,可以选择性地在肿瘤的低pH局部释放药物。这种受pH影响释放药物的脂质体称为pH敏感脂质体。
4.配体专一靶向性 这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子,即所谓的配体,通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表现的互补分子相互作用,而使脂质体在靶区释放药物。
脂质体的分类
1. 阳性脂质体
阳性脂质体(cationic liposome)又称阳离子脂质体,正电荷脂质体(Positiveiy charged liposome)是一种本身带有正电荷的脂质囊泡。
1.1 阳性脂质体的组成 大多数阳性脂质体是由一种中性磷脂和一种或多种阳性成分组成。
中性磷脂成分:阳性脂质体中使用的中性磷脂成分上与常规脂质体相似,如胆固醇(cho1)、磷脂酰胆碱(PC)、磷脂酚乙醇胺(PE)等。
阳性成分:多为合成的双链季铵盐型表面活性剂,具有体外稳定性好,体内可被生物降解的优点,但均具有一定的细胞毒性。
1.2 阳性脂质体介导的基因转染作用机制 介导转染过程中,阳性脂质体的主要作用在于DNA形成复合物,介导与细胞的作用,并将DNA释放到细胞中,实现基因转染。
❺ 目前我国工业化生产食醋过程中遇到的4大难点问题是什么
经过陕西艾恩伦特酿造技术有限公司的许朝辉教授团队在多年的实践过程中将我国工业化生产食醋过程中遇到的4大难题总结为以猜瞎数下神扮四点:1、因外界气候原因而不能实现全年连续生产等问题;2、生产过程中蛋白质变性不彻底而导致的产量下降问题;3如何实现无污染零残留的问题;4、传统酿造中效益和成本不成正比的穗首问题。
❻ DDS系统对我国药物制剂发展的影响
高速DDS系统
A High Speed DDS System
<<电子测量技术 >>2000年03期
沙胜贤
直接数字合成是先进的频率合成技术,采用这种技术研制芦虚了高速的任意波形发生器,文中给出了这种任意波形发生器的结构和实现技术。 Direct digital synthesis is advanced technique on frequency synthesis, We have developmented a high speed Arbitrary Waveform Generator by DDS technique. In this paper, the structure and realized technique of the Arbitrary Waveform Generator is given.
关键词: 直接数凳销字合成 任意波形发生器 可编程逻辑器件陪粗燃
❼ 免疫脂质体的脂质体的应用
脂质体作为新型药物载体,当药物被包封后,可降低药物毒性,减少药物用量,进行靶向给药,提高药物疗效。
为了提高药物的治疗指数,降低或减少药物的不良反应,用卵磷脂和胆固醇作为脂质体的载体材料。
若将水不溶性的口服药物制成静脉注射液,就须将药物的粒径降低到亚微米或纳米状态(1μm以下)。在制剂中常用的微粒制备方法有薄膜蒸发-冷冻干燥法、乳化热固化法、溶煤蒸发法等。 抗炎甾醇类激素包入脂质体后具有很大的优越性,浓集于炎症部位便于被吞噬细胞吞噬,避免游离药物与血浆蛋白作用,一旦到达炎症部位就可以内吞、融合后释药,在较低剂量下便能发挥疗效,从而减少甾醇类激素因剂量过简厅高引起的并发症和副作用。
将胰岛素以脂质体为载体,以求提高生物利用度和病人的顺应性。但仍存在包封率低和药物在胃肠道失活问题。脂质体内包含有胰岛素,包裹率为20.3%。胰岛素脂质体可抵抗胰蛋白酶对胰岛素的降解。 EDTA或EDPA可以溶解金属,治疗金属贮积病。但由于这些螯合物不能通过细胞膜而影响了它们的体内效果,如果将螯合物制成脂质体剂型,脂质体作为将整合物转运到贮积金属的细胞中的载体。
抗寄生虫药物的载体
脂质体作为网状内皮系统的药物载体是脂质体最成功的应用之一。利用脂质体的天然靶向性,可以用其治疗网状内皮系统疾病。 脂质体以其良好的生物相容性和拦猜隐促进药物透皮吸收特性作为经皮给药载体己成为一个研究热点。
脂质体中脂质的组成对药物的渗透有一定的影响。由极性接近皮肤的神经酰胺、胆固醇、脂肪酸和胆固醇硫酸酯等组成的所谓角质脂质体,可使药物有较大的皮肤透过性和稳定性,这是由于与角质兆轿层有相同的脂质,易互相融合所致。脂质体脂质的流动性也影响药物透皮渗透性。固态脂质体与皮肤的结合少于液态脂质体,液态脂质体增加角质层脂质的流动性,而固态脂质体降低角质层脂质的流动性,液态脂质体促进透皮的效果优于固态脂质体。
前体脂质体(proliposome)
又称重建脂质体系脂质体的前体形式,通常为具有良好流动性能的粉末,应用前与水水合即可分散或溶解成脂质体。它具有脂质体制剂的一系列作用特点,又可提高药物的疗效,减少药物的毒副作用,而且增加制剂的稳定性和高温灭菌等问题,为脂质体的工业化生产奠定了基础。 前体脂质体多采用先制备脂质体,再进行特殊处理,目前较成熟的方法有冻融法、重建法、喷雾法、喷雾干燥法、旋转蒸发法,所制得均为干燥粉末。
前体脂质体的体内性质的研究
以各种方法制得的前体脂质体,要对其再分散性质进行深入研究。如粒径及粒度分布、包封率、考察不同制备方法中具体的影响因素,以期提高包封率,增强疗效。其它性质如体外释药、吸收分布、代谢、前体脂质体与脂质体类似。
前体脂质体在药剂学中应用
生物技术的不断发展和制备工艺逐步完善,加之前体脂质体具备脂质体的一系列特点,使前体脂质体包封药物越来越受到重视并得到广泛应用。
⒌6.1 抗肿瘤药物载体
前体脂质体作为抗癌药物载体具有能增加与癌细胞的亲和力,克服耐药性,增加药物被癌细胞的摄取量,降低用药剂量,提高疗效,降低毒副作用的特点。携载化疗药物是目前前体脂质体的主要应用方式。
⒌6.2 抗网状内皮系统疾病药物载体
由于脂质体的天然靶向性,使网状内皮系统的器官和细胞成为靶区,携载药物的前体脂质体进入体内后,可定向将治疗药物有效地运送到网状内皮系统患病细胞中,释放药物。
⒌6.3 抗菌、抗病毒药物载体
利用脂质体与生物细胞膜亲和力强的特性,将抗生素包裹前体脂质体内可提高抗菌、抗病毒效果,同时能明显降低某些药物的毒性。
⒌6.4 其它
前体脂质体还用于包封激素类、酶、解毒剂、免疫激活剂、抗结核药等,尤其还用于一些由于不稳定不能用脂质体包封的药物。
前体脂质体可有效解决普通脂质体的聚集、沉降、融合渗漏和高温灭菌等问题,而且制成前体脂质体制剂,药物疗效增强,副作用降低,因此研究开发前体脂质体是使脂质体走向工业化和商品化的方向之一。
❽ 什么是脂质体
脂质体是一种人工膜。在水中磷脂分子亲水头部插入水中,脂质体疏水尾部伸向空气,搅动后形成双层脂分子的球形脂质体,直径25~1000nm不等。
脂质体可用于转基因,或制备的药物,利用脂质体可以和细胞膜融合的特点,将药物送入细胞内部 生物学定义:当两性分子如磷脂和鞘脂分散于水相时,分子的疏水尾部倾向于聚集在一起,避开水相,而亲水头部暴露在水相,形成具有双分子层结构的的封闭囊泡,称为脂质体。
扩陪逗展资料
脂质体的分类:
1、脂质体按照所包含类脂质双分子层的层数不同,分为单室脂质体和多室脂质体。
小单室脂质体(SUV):粒径约0.02~0.08μm;大单室脂质体 (LUV)为单层大泡囊,粒径芦配卖在0.1~lμm。多层双分子层的泡囊称为多室脂质体 (MIV),粒径在1~5μm之间。
2、按照结构分:单室脂质体,多室脂质体,多囊脂质体
3、按照电荷分:中性脂质体,负电荷脂质体,正电荷卖绝脂质体
4、按照性能分:一般脂质体,特殊功效脂质体